Cas numarası: 146-56-5 Moleküler Formül: C20H21ClN2O4
Erime noktası | 176-178°C |
Yoğunluk | 1,02 gr/cm³ |
saklama derecesi | oda sıcaklığında, doğrudan güneş ışığından uzakta ve nemli bir ortamda yırtıldı |
çözünürlük | 50 mg/ml(Etanol içinde);suda çözünmez |
Optik Aktivite | +111,6 derece (C=1, metanol) |
Dış görünüş | beyaz veya neredeyse beyaz kristal toz |
Saflık | ≥97% |
"kalsiyum iyonlarının" vasküler düz kas hücrelerine ve kardiyak miyositlere doğru hareketini engelleyen bir "dihidropiridin kalsiyum antagonisti"dir (kalsiyum antagonisti veya yavaş kanal blokeri).Deneysel veriler, bunun "dihidropiridinler" ve "dihidropiridin olmayanlar" için "bağlanma yerleri" ile ilişkili olduğunu göstermektedir.Hem kardiyak hem de vasküler düz kas 'kasılma süreçleri', 'hücre dışı kalsiyum iyonlarının' spesifik iyon kanalları aracılığıyla bu hücrelere girişine bağlıdır.vasküler düz kas hücrelerini kalp hücrelerinden daha fazla etkileyen bir mekanizma olan bu hücre zarları boyunca kalsiyum iyonlarının akışını seçici olarak engeller.Negatif bir inotropik (İnotrop) etki veya miyokardiyal kontraktilitede azalma in vitro olarak saptanabilir.Bununla birlikte, reçete edilen terapötik doz dahilinde uygulanan hayvanlarda bu tür etkiler görülmemiştir.Serum kalsiyum konsantrasyonları etkilenmez.Fizyolojik pH aralığında, iyonize bir bileşiktir (pKa=8.6), kalsiyum kanal reseptörleri ile etkileşimi, reseptör bağlanma yerinin progresif konjugasyonu ve ayrışması ile karakterize edilir ve bu progresif hız mekanizması, progresif başlangıç etkisi ile sonuçlanır.
doğrudan vasküler düz kas üzerinde etki ederek periferik vasküler direncin azalmasına ve kan basıncının düşmesine neden olan periferik bir arteriyel vazodilatördür.Anjini rahatlatan kesin mekanizma tam olarak anlaşılamamıştır, ancak aşağıdakileri içerdiği düşünülmektedir: Egzersiz anginası: Egzersiz anginası olan hastalarda NORVASC, herhangi bir egzersiz düzeyinde kardiyak çalışma sırasında toplam periferik direnci (art yük) azaltır ve hızı azaltır. Basınç ürünü, böylece miyokardiyal oksijen talebini azaltır.
Başlangıçta günde bir kez 5 mg, günde bir kez maksimum 10 mg'a çıkar.