Cas numarası: 54-31-9 Moleküler Formül:C12H11ClN2O5S
Erime noktası | 261-263°C |
Yoğunluk | 1.16 (kaba tahmin) |
saklama derecesi | İnert atmosfer, Oda Sıcaklığı 2-8°C |
çözünürlük | DMSO: 60 °C'de >5 mg/mL |
Optik Aktivite | Yok |
Dış görünüş | Kırık Beyaz Katı |
Saflık | ≥98% |
Telmisartan, hipertansiyon tedavisi için ABD'de piyasaya sürüldü.Metil 4-amino-3-metil benzoat ile başlayarak sekiz adımda hazırlanabilir;bir benzimidazol halkasına birinci ve ikinci siklizasyon, sırasıyla 4. ve 6. aşamalarda meydana gelir.Telmisartan, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) birincil efektör molekülü olan anjiyotensin II'nin (Ang II) etkisini bloke eder.Bu 《sartanlar》 sınıfının, kurşun bileşik Losartan'dan sonra pazarlanacak olan altıncısıdır.Uzun süreli etkisi (24 saatlik yarılanma ömrü), diğer anjiyotensin II antagonistlerinden temel farkı olabilir.Bu kategorideki diğer birçok ajanın aksine, aktivitesi, insanlarda bulunan ana metabolit olan 1-O-asilglukuronid olan aktif bir metabolite dönüşmesine bağlı değildir.Telmisartan, anjiyotensin II'nin önemli etkilerinin çoğuna aracılık eden AT1 reseptörlerinin güçlü bir rekabetçi antagonistidir, ancak AT2 alt tipleri veya kardiyovasküler regülasyonda yer alan diğer reseptörler için afinitesi yoktur.Birkaç klinik çalışmada, günde bir kez dozda Telmisartan, düşük yan etki insidansıyla (özellikle yaşlı hastalarda ACE inhibitörleri ile ilişkili tedaviye bağlı öksürük) etkili ve sürekli kan basıncı düşürücü etkiler oluşturmuştur.
Telmisartan bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir.