Cas numarası: 144701-48-4 Moleküler Formül:C33H30N4O2
Erime noktası | 261-263°C |
Yoğunluk | 1.16 (kaba tahmin) |
saklama derecesi | İnert atmosfer, Oda Sıcaklığı 2-8°C |
çözünürlük | DMSO: 60 °C'de >5 mg/mL |
Optik Aktivite | Yok |
Dış görünüş | Kırık Beyaz Katı |
Saflık | ≥98% |
ABD'de hipertansiyon tedavisi için piyasaya sürüldü.Metil 4-amino-3-metil benzoat ile başlayarak sekiz adımda hazırlanabilir;bir benzimidazol halkasına birinci ve ikinci siklizasyon, sırasıyla 4. ve 6. aşamalarda meydana gelir.renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) birincil efektör molekülü olan anjiyotensin II'nin (Ang II) etkisini bloke eder.Bu 《sartanlar》 sınıfının, kurşun bileşik Losartan'dan sonra pazarlanacak olan altıncısıdır.Uzun süreli etkisi (24 saatlik yarılanma ömrü), diğer anjiyotensin II antagonistlerinden temel farkı olabilir.Bu kategorideki diğer birçok ajanın aksine, aktivitesi aktif bir metabolite dönüşmeye bağlı değildir; 1-O-asilglukuronid, insanlarda bulunan başlıca metabolittir. anjiyotensin II, AT2 alt tipleri veya kardiyovasküler düzenlemede yer alan diğer reseptörler için afiniteden yoksundur.Birkaç klinik çalışmada, günde bir kez dozda, düşük yan etki insidansıyla (özellikle yaşlı hastalarda ACE inhibitörleriyle ilişkili tedaviye bağlı öksürük) etkili ve sürekli kan basıncı düşürücü etkiler oluşturmuştur.
bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir.