Cas numarası: 147403-03-0 Moleküler Formül: C24H29N5O3
Erime noktası | 230°C |
Yoğunluk | 1,41 gr/cm³ |
saklama derecesi | 2-8 ℃ |
çözünürlük | Suda neredeyse çözünmez ve etanolde çözünürlüğü 5.5 mg/m dir. |
Optik Aktivite | +76,5 derece (C=1, etanol) |
Dış görünüş | beyaz veya kirli beyaz katı, kokusuz |
peptit olmayan, oral olarak etkili bir anjiyotensin II (AT) reseptörü antagonistidir.Tip I reseptöre (AT1) karşı yüksek seçiciliği vardır ve herhangi bir uyarıcı etki olmaksızın rekabetçi bir şekilde antagonize edilebilir.Adrenal glomerüler hücrelerden AT1 reseptörü aracılı aldosterol salınımını da inhibe edebilir, ancak AT1 reseptörleri üzerindeki seçici etkisini gösteren potasyum kaynaklı salınım üzerinde herhangi bir inhibitör etkisi yoktur.Çeşitli hipertansiyon hayvan modelleri üzerinde yapılan in vivo deneyler, bunun iyi bir antihipertansif etkiye sahip olduğunu ve kardiyak kasılma işlevi ve kalp hızı üzerinde önemli bir etkisi olmadığını göstermiştir.Normal kan basıncına sahip hayvanlarda antihipertansif etkisi yoktur.
Antihipertansif ilaçlar.Ang II'nin AT1 reseptörlerine bağlanmasını seçici olarak bloke eden bir anjiyotensin II (Ang II) reseptörü antagonistidir (AT1 reseptörleri üzerindeki spesifik antagonistik etkisi, AT2'ninkinden yaklaşık 20000 kat daha fazladır), böylece vasküler kasılmayı ve aldosteron salınımını inhibe ederek sonuçta hipotansif etkiler
Tabletler için önerilen başlangıç dozu günde bir kez ağızdan alınan 80 mg'dır (2 tablet).Genel olarak, 4 hafta boyunca etkisiz kalırsa, doz günde bir kez 160 mg'a (4 tablet) yükseltilebilir.Yabancı klinik uygulama verilerine göre, maksimum doz günde bir kez 320 mg'a (8 tablet) ulaşabilir.
1. Diyabet ile komplike hipertansiyonu, nefropati ile komplike hipertansiyonu veya basit diyabet nefropatisi olan hastalar,
2. kalp yetmezliği veya miyokard enfarktüsü ile komplike hipertansiyonu olan hastalar